没食子鞣质是一种以葡萄糖为核心，通过酯键与没食子酸连接的可水解鞣质。越来越多的研究报道了从各种植物中分离得到具有不同数量的没食子酰基的没食子鞣质，并证明这类化合物具有非常强的体外α-葡萄糖苷酶和/或α-淀粉酶抑制活性，甚至优于阿卡波糖。然而，这类化合物的体内外对比研究不足，且没食子酰基取代数量不同的化合物的活性规律尚未阐明，使得分离和活性筛选工作均存在盲目性。中国科学院西北高原生物研究所青藏高原药用植物资源与植被恢复学科组以5种不同数量没食子酰基取代的没食子鞣质类化合物为研究对象。该研究在党参中分离得到1,3,6-trigalloylglucose（TGG）和1,2,3,4,6-pentagalloylglucose（PGG），另选取1-galloylglucose（1GG）、1,3,4,6-tetragalloylglucose（TeGG）和tannic acid（TA）进行体内外糖苷酶抑制活性对比研究。该工作采用体内外模型结合计算机模拟，首次系统评价了这些化合物对蔗糖酶、麦芽糖酶和淀粉酶的体内外活性。该研究阐明了没食子鞣质在体外和体内对α-葡萄糖苷酶的抑制活性随没食子酰基的数量的增加而增强。而取代数量超过5个时，由于其取代位置和空间位阻等原因其活性不再增强。同时，该研究证实PGG和TA在体内的降低餐后血糖活性与一线降糖药阿卡波糖的活性相当或更优。该成果为天然产物中没食子鞣质类化合物的糖苷酶抑制剂分离、筛选和结构修饰指明了方向。相关研究成果以Inhibitory activities and rules of plant gallotannins with different numbers of galloyl moieties on sucrase, maltase and α-amylase in vitro and in vivo为题，在线发表在Phytomedicine上。研究工作得到青海省自然科学基金和青海省“昆仑英才”行动计划等的支持。论文链接研究流程图：不同数量没食子酰基取代的没食子鞣质体内外糖苷酶抑制活性变化规律