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手性非天然α-氨基酸在生物学、生物化学、药物及材料科学等领域扮演着十分重要的角色,例如一些d-苯甘氨酸类化合物已被广泛应用于生产不同类型的β-内酰胺类抗生素。随着肽类药物的快速发展,将多肽分子中的某些天然α-氨基酸成分替换成非天然α-氨基酸有望进一步丰富多肽分子多样性,获得活性及药代动力学性质更好的多肽药物。此外,手性非天然α-氨基酸还可非常容易地转化为一些手性助剂及催化剂,并应用于不对称合成。因此,发展高效实用的方法来获取手性非天然α-氨基酸具有重大意义。
生物催化为非天然α-氨基酸的合成提供了多样性手段,通常不涉及保护基操作,条件也较温和。与之相比,化学催化方法在底物普适性和反应规模上往往具有一定的优势。然而,目前报道的光学纯α-氨基酸化学催化合成法大多需要预制备带保护基的含氮底物,从而导致生成的氨基酸衍生物氮上带有保护基,需要额外的脱保护操作才能得到更具价值的α-NH2-羧酸。研究人员基于前期研究成果,探索了简单易得的酮酰胺与便宜的醋酸铵之间的还原胺化反应,在手性钌催化剂催化下,可以一步制得结构多样的光学纯非天然α-NH2-羧酸衍生物,具有非常好的普适性(48个例子),相关研究有望在氨基酸药物研发中取得应用。
相关研究工作得到了国家自然科学基金、广东省自然科学“杰出青年”基金、深理工启动经费等项目的资助。
非天然氨基酸高效合成
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