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杨玉社研究员及其团队在实验室(右二:杨玉社)。中科院上海药物研究所供图
盐酸安妥沙星,是1993年中国实施药品专利法后,中国科学家创制的第一个化学创新药物。
到目前,中国各地使用过该药的患者已超过100万人次。在8日颁发的2017年度国家技术发明奖中,中国科学院上海药物研究所杨玉社研究员领衔完成的国家1.1类新药盐酸安妥沙星项目获得二等奖。
“中国13亿人不能全靠吃外国药,我们一定要有自己的医药供应”,杨玉社在沪受访时解释了当年研制的初衷。
抗菌药物被科学家誉为人类医药领域最伟大的发明,其应用至少使人类的平均寿命延长了10岁。氟喹诺酮(沙星类)是中国抗菌药物三大主力品种之一,虽然中国早在1967年就仿制了第一代喹诺酮药物萘啶酸,但在长达40多年的时间里,该领域创新药物一直是空白。
“中国现在每年都有原创新药批出来,但在当年,这不是一件容易的事”,杨玉社回忆说。
1993年,中国科学院上海药物研究所的杨玉社、嵇汝运团队,开始潜心研究氟喹诺酮类抗菌药物的合成方法学、构毒性关系、成药性等,并在此基础上设计合成了5类62个新化合物。
这一研制,就是16年。2009年,中国第一个具有新颖化学结构(NCE)和自主知识产权的1.1类化学新药盐酸安妥沙星终于成功上市。
盐酸安妥沙星的研制成功填补了中国氟喹诺酮类抗菌药物领域40多年的自主创新空白,为推动中国医药工业从仿制到创新的历史性转变作出了积极贡献。
杨玉社介绍,与同类药物相比,盐酸安妥沙星几乎没有光毒性、心脏安全性大幅改善,药代性能也十分好,产品综合性能处于国际同类产品前茅。
截至2016年底,盐酸安妥沙星片已在北京、重庆等中国22个省市自治区的150多家医院和医疗机构使用,销售282万余盒,销售额约2.35亿元人民币。
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