English | 繁体 | RSS | 网站地图 | 收藏 | 邮箱 | 联系我们
首页 新闻 机构 科研 院士 人才 教育 合作交流 科学普及 出版 信息公开 专题 访谈 视频 会议 党建 文化
  您现在的位置: 首页 > 专题 > 科技专题 > 中科院为防治“非典”做贡献 > 攻关前沿
上海药物所抗SARS病毒药物筛选获得重要发现
  文章来源: 发布时间:2003-06-20 【字号: 小  中  大   

    在上海市CDC的P3实验室中,用药物所自己建立的SRAS病毒细胞水平的筛选模型,开展了较大规模的抗SARS病毒药物筛选。迄今已收到国内外送检的样品近4000个,已完成400多个样品的筛选工作。数个样品经多次复筛后,确认有显著保护细胞抵抗SARS病毒感染的作用。其中天然产物ZZ-1能显著保护非洲绿猴肾细胞VERO-E6(SARS病毒敏感株)抵抗SARS病毒感染的作用,这种作用在很低浓度时即显示,高浓度时全部VERO-E6细胞都受到保护。ZZ-1的作用的EC50值(使50%细胞受到保护的浓度)为2mg/L,该作用强度是最近国际上刚刚报道的甘草皂甙(glycyrrhizin,EC50值为300mg/L)的150倍,也远远高于抗病毒药物利巴韦林(ribavirin ,EC50>500

    mg/L);是目前为止世界上报道最强的具有抗SARS病毒、保护细胞作用的单体化合物。另一个是由甘肃丁氏中药开发有限责任公司提供的中药验方“解毒丸”。两者都具有明显的细胞水平对抗SARS病毒、保护细胞的作用,均已申请专利,并获得国家专利局颁发的申请受理号。药物所已就以上活性产物和复方与台湾中天生物科技公司、上海绿谷集团共同合作,进入实质性开发阶段,相关保健产品在短期内即能问市,对防止SARS再次流行将起到积极作用。

    基于SARS病毒基因组测序和生物信息学研究的成果,药物所的研究人员继成功构建表达和纯化了3种SARS病毒重要蛋白后,建立了SARS病毒3CL蛋白水解酶的分子水平药物筛选模型,利用超级计算机虚拟筛选方法从含有几十万个化合物的数据库中筛选出数百个候选化合物。将这些化合物用病毒3CL蛋白水解酶分子水平筛选筛模型进行筛选,发现了数个具有高活性的化合物。最近,在上海市疾病预防控制中心(CDC)支持下,通过SRAS病毒细胞水平的测试,发现在这几个分子水平筛选发现具有较高活性的化合物中,有一个5-羟色氨受体拮抗剂—肉桂硫胺具有明显的细胞水平对抗SARS病毒、保护细胞的作用。上述研究成果已经申请专利,并深入开展计算机辅助药物设计和结构优化研究。这一研究成果显示了“从基因组到潜在药物”的通道是切实可行的,创新药物研究开发将进入基因组时代。

    至此,药物所和国家新药筛选中心已就在细胞水平筛选模型上显示具有抗SARS病毒活性的合成化合物、天然化合物、中药复方成分及SARS病毒重要蛋白表达纯化、活性测试方法等提出8项专利申请,并已获得国家专利局专利申请受理号。

    药物所拟在6月19日下午召开新闻发布会公布这一消息。

  打印本页 关闭本页
© 1996 - 中国科学院 版权所有 京ICP备05002857号  京公网安备110402500047号  联系我们
地址:北京市三里河路52号 邮编:100864