English | 繁体 | RSS | 网站地图 | 收藏 | 邮箱 | 联系我们
首页 新闻 机构 科研 院士 人才 教育 合作交流 科学普及 出版 信息公开 专题 访谈 视频 会议 党建 文化
  您现在的位置: 首页 > 专题 > 科技专题 > 中科院为防治“非典”做贡献 > 攻关前沿
药物所在抗SARS药物筛选中获得重要发现
  文章来源: 发布时间:2003-06-19 【字号: 小  中  大   

    药物所在上海市科委、科技部863、国家自然科学基金会等项目资助下,奋力攻关,日前在抗SARS病毒药物的研究中取得了新的重要成果。

    该所在上海市疾病预防控制中心(CDC)的P3实验室中,利用军事医学科学院提供的SRAS病毒和细胞建立了SRAS病毒感染细胞的筛选模型,开展了较大规模的抗SARS病毒药物筛选。国家新药筛选中心通过全国药物筛选网络,迄今已收到国内外送检的样品4000多个,已完成400多个样品的筛选工作。数个样品经多次复筛后,确认有显著保护细胞抵抗SARS病毒感染的作用。其中天然产物中提取的单一化合物ZZ-1能显著保护非洲绿猴肾细胞VERO-E6(SARS病毒敏感细胞株)抵抗SARS病毒感染的作用,这种作用在很低浓度时即显示,浓度较高时全部VERO-E6细胞都受到保护。ZZ-1的作用的EC50值(使50%细胞受到保护的浓度)为2-15 mg/L,该作用剂量浓度是最近国际上刚刚报道的甘草皂甙(glycyrrhizin, EC50值为300 mg/L)的1/20-1/150,也远远低于抗病毒药物利巴韦林(ribavirin ,EC50>500 mg/L),是目前为止世界上报道最强的具有抗SARS病毒、保护细胞作用的单体化合物。另一个是由甘肃丁氏中药开发有限责任公司提供的中药验方“解毒丸”,两者都具有明显的细胞水平对抗SARS病毒、保护细胞的作用,均已申请专利,并获得国家专利局颁发的申请受理号。药物所已就以上活性产物和复方与台湾中天生物科技公司、上海绿谷集团共同合作,进入实质性开发阶段,相关保健产品在短期内即能问市,对防治SARS流行可起到积极的作用。

    基于SARS病毒基因组测序和生物信息学研究的成果,药物所的研究人员继成功构建、表达和纯化了3种SARS病毒重要蛋白后,建立了SARS病毒3CL蛋白水解酶的分子水平药物筛选模型,利用超级计算机虚拟筛选方法从含有几十万个化合物的数据库中筛选出数百个候选化合物。将这些化合物用病毒3CL蛋白水解酶分子水平筛选筛模型进行筛选,发现了数个具有高活性的化合物。最近,在上海市CDC的P3实验室中,进行SRAS病毒感染细胞水平的测试,发现上述3CL蛋白水解酶分子水平筛选的几个高活性化合物中,有一个5-羟色氨受体拮抗剂(DDDC-AS-001)具有明显的细胞水平对抗SARS病毒感染、保护细胞的作用,其EC50小于10mg/L,   抗SARS病毒活性是甘草皂甙的20倍,是利巴韦林50倍。这一研究成果已经申请中国专利和PCT国际专利,并深入开展计算机辅助药物设计和结构优化研究。这些进展充分体现了“从基因组到潜在药物”的药物研究新思路、新模式。该项工作得到美国SGI计算机公司、瑞典BIACORE公司和香港创腾科技有限公司和安玛西亚中国有限公司的大力支持。至此,药物所在上述研究中已获得国家专利局10项专利申请受理号,其中申请PCT专利1项。

  打印本页 关闭本页
© 1996 - 中国科学院 版权所有 京ICP备05002857号  京公网安备110402500047号  联系我们
地址:北京市三里河路52号 邮编:100864