由中科院上海药物研究所沈敬山课题组（药物化学研究室）和蒋华良课题组（药物发现与设计中心，DDDC）研究开发的1.1类新药TPN729及其片剂，于2013年6月25日获得国家食品药品监督管理局签发的“药物临床试验批件”，获准进入Ⅰ期临床试验。

TPN729为高选择性5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂，可用于勃起功能障碍（ED）和肺动脉高压（PAH）的治疗，本次获批的是其ED适应症。TPN729具有活性高、选择性好、药效明确、毒性低、药代动力学性质优良等特点，可以降低目前临床已有PDE5抑制剂的一些不良反应，有望成为我国首个具有自主知识产权的用于ED适应症的1.1类创新药物。

参加TPN729临床前研究工作的还有上海药物研究所药物安全评价研究中心、上海药物代谢研究中心以及浙江大学药学院等。

TPN729研发过程中得到了国家“863”项目、国家“十一五”新药创制重大专项、上海市科委以及上海市人才发展资金等基金项目的资助。

TPN729与PDE5A催化结构域的复合物晶体结构